[상식][의학] P-CAB, 칼륨 경쟁적 위산 분비 억제제
위산 분비 / 역률성식도염 치료제
P-CAB, 칼륨 경쟁적 위산 분비 억제제
- P-CAB, potassium-competitive acid blocker
- 2017년 P-CAB(칼륨 경쟁적 위산 분비 억제제)은 기존 PPI 제제의 단점을 해결할 새로운 치료제로 주목받았음
- 일본에서 보노프라잔이 출시
- CJ헬스케어의 테고프라잔을 개발
- 2018년 7월 ’케이캡’에 대한 식품의약품안전처 허가를 받음
- 2019년 3월 시판에 들어감
CJ헬스케어
- 2014년, ’CJ제일제당’에서 ’CJ헬스케어’를 물적분할
- 2017년 11월, 매각 공식화
- 2018년 2월, 한굴콜마 컨소시엄, 매각 우선협상자로 선정됨
- 2020년 사명을 ’HK이노엔’으로 변경
PPI 제제의 단점
- 느린 약효 발효
- 야간 산분비 억제 실패
- CYP2C19를 통해 대사된다.
- CYP2C19의 유전자 다형성으로 인해 개인간 약효 차이가 크다.
- CYP2C19 를 저해한다 --> 이 효소로 대사 받는 약물들과의 약물상호작용 우려
- 태생적 한계
- PPI는 위산에 의해 활성화되는 전구약물(Prodrug) 이다.
- 활성형 프로톤 펌프에만 작용
- 최대 약효 발효시간이 늦다.
- 식전 복용이 필요
- 장시간 사용시 여러 부작용이 문제시 되고 있다.
P-CAB의 장점
- 활성형 펌프와 벽세포 내 비활성형 펌프에도 작용 --> 활성화 과정이 필요 없어 즉각적인 반응
- 최대 약효가 나는데 걸리는 시간:
- PPI는 3~5일
- P-CAB은 1시간 내
- 반감기
- PPI제제 : 2시간 이하
- P-CAB : 5~10 시간
- P-CAB의 반감기가 길어서 오랫동안 위산을 제어할 수 있다. --> 야간 산분비 억제가 가능
- 임상에서 테고프라잔을 사용한 실험군에서 야간동안 위의 산도가 pH 4.9~5.0 유지
- P-CAB 제제는 약물의 체내 흡수, 분포 등 약동학에 있어서 음식 섭취 후
영향이 관찰되지 않음.
- 위내 pH 4 이상 유지율이 식전, 식후 큰차이가 없음
- PPI제제는 아침식사 1시간 전에 복용해야 한다.
- CYP3A4 에서 대사됨 --> 약효차이가 상대적으로 크지않다.
헬로코박터 파이로리균 제균
- 헬리코박터 파이로리균 제거에는 위내 산도를 pH 6 이상으로 일정시간을 유지해야 한다.
- P-CAB 계열제제가 pH 6 이상 유지시간이 길어서 헬로코박터 파이로이 제균에 강점이 있다
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